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藥品說明書-替米沙坦

放大字體  縮小字體 發(fā)布日期:2007-08-02
核心提示:【關(guān)鍵字】藥品說明書;作用;血管;受體;口服;替米沙坦 【 全 文 】 【藥理作用】 本品為非肽類血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑。與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許多組織中的AT1受體結(jié)合,從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛
【關(guān)鍵字】藥品說明書;作用;血管;受體;口服;替米沙坦
【 全 文 】
【藥理作用】 本品為非肽類血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑。與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許多組織中的AT1受體結(jié)合,從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛固酮的作用,但不影響心血管系統(tǒng)調(diào)節(jié)中的其他受體。各種高血壓動物模型口服本品后的降壓作用呈劑量依賴性,可減輕大鼠的心肌肥厚的小動脈性腎硬化。對高血壓病人舒張壓的作用比洛沙坦鉀50mg或氨氯地平5~10mg更好。
【藥代動力】 本品口服后0.5~1.0h達血漿峰濃度。單次口服本品20、40、80和120mg后其峰濃度分別為17、100、870和1 422ng/ml口服40和80mg后的AUC為811和2 735ng/(h·ml)。本品的生物利用度約為40%~50%,進食對本品的生物利用度影響不大。與其他血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑相似本品主要通過肝臟結(jié)合成為無活性的葡萄糖醛酸化合物。在20~160mg劑量范圍中,呈非線性消除,消除半衰期約24h。作用持續(xù)時間至少24h。每日1次口服的血漿蓄積指數(shù)為1.5~2.0。血漿總體清除
【適應(yīng)癥】 本品適用于Ⅰ期和Ⅱ期高血壓。
【用法用量】 口服,1次/d,通常劑量為40mg。在20~40mg劑量范圍內(nèi),本品的降壓作用與劑量相關(guān)。若劑量達80mg,降壓效果仍不滿意,可加用利尿劑;也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
【不良反應(yīng)】 本品的不良反應(yīng)輕微且呈一過性,一般不需停藥。常見的不良反應(yīng)包括呼吸道感染(7%)、背痛(3%)、鼻竇炎(3%)、腹瀉(3%)及嗜睡、頭暈和過敏反應(yīng)。本品毒性的早期癥狀是低血壓和心動過速。對有低血壓可能的病人(如充血性心衰、正在用利尿劑治療、透析或嚴重血容量不足等)應(yīng)注意觀察。
【注意事項】 對本品或其他敵國管緊張素受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑過敏者禁用;婦女一旦妊娠應(yīng)立即停藥;應(yīng)用本品期間若發(fā)現(xiàn)有喉頭喘鳴和面部血管神經(jīng)性水腫,應(yīng)立即停藥;治療期間可能出現(xiàn)腎損害,服用本品的病人應(yīng)每月檢查腎功能,腎功能惡化應(yīng)停藥;肝功能障礙病人應(yīng)減低劑量。本品可提高地高辛的血漿濃度平均49%。本品不通過細胞色素P450酶代謝,但對CYP 2C19有部分抑制作用,因此對由CYP 2C19代謝的藥物,本呂可能抑制其代謝。
【規(guī)格】片劑:每片含本品40mg、80mg。
 

 

 
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