【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書(shū);作用;血管;受體;口服;泰米沙坦
【 全 文 】
【藥理作用】 本品為非肽類血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑。與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許多組織中的AT1受體結(jié)合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛固酮的作用，但不影響心血管系統(tǒng)調(diào)節(jié)中的其他受體。各種高血壓動(dòng)物模型口服本品后的降壓作用呈劑量依賴性，可減輕大鼠的心肌肥厚的小動(dòng)脈性腎硬化。對(duì)高血壓病人舒張壓的作用比洛沙坦鉀50mg或氨氯地平5～10mg更好。
【藥代動(dòng)力】 本品口服后0.5～1.0h達(dá)血漿峰濃度。單次口服本品20、40、80和120mg后其峰濃度分別為17、100、870和1 422ng/ml口服40和80mg后的AUC為811和2 735ng/(h·ml)。本品的生物利用度約為40%～50%，進(jìn)食對(duì)本品的生物利用度影響不大。與其他血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑相似本品主要通過(guò)肝臟結(jié)合成為無(wú)活性的葡萄糖醛酸化合物。在20～160mg劑量范圍中，呈非線性消除，消除半衰期約24h。作用持續(xù)時(shí)間至少24h。每日1次口服的血漿蓄積指數(shù)為1.5～2.0。血漿總體清除
【適應(yīng)癥】 本品適用于Ⅰ期和Ⅱ期高血壓。
【用法用量】 口服，1次/d，通常劑量為40mg。在20～40mg劑量范圍內(nèi)，本品的降壓作用與劑量相關(guān)。若劑量達(dá)80mg，降壓效果仍不滿意，可加用利尿劑；也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
【不良反應(yīng)】 本品的不良反應(yīng)輕微且呈一過(guò)性，一般不需停藥。常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括呼吸道感染（7%）、背痛（3%）、鼻竇炎（3%）、腹瀉（3%）及嗜睡、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)。本品毒性的早期癥狀是低血壓和心動(dòng)過(guò)速。對(duì)有低血壓可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿劑治療、透析或嚴(yán)重血容量不足等）應(yīng)注意觀察。
【注意事項(xiàng)】 對(duì)本品或其他敵國(guó)管緊張素受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑過(guò)敏者禁用；婦女一旦妊娠應(yīng)立即停藥；應(yīng)用本品期間若發(fā)現(xiàn)有喉頭喘鳴和面部血管神經(jīng)性水腫，應(yīng)立即停藥；治療期間可能出現(xiàn)腎損害，服用本品的病人應(yīng)每月檢查腎功能，腎功能惡化應(yīng)停藥；肝功能障礙病人應(yīng)減低劑量。本品可提高地高辛的血漿濃度平均49%。本品不通過(guò)細(xì)胞色素P450酶代謝，但對(duì)CYP 2C19有部分抑制作用，因此對(duì)由CYP 2C19代謝的藥物，本呂可能抑制其代謝。
【規(guī)格】片劑：每片含本品40mg、80mg。
【 全 文 】
【藥理作用】 本品為非肽類血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑。與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許多組織中的AT1受體結(jié)合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛固酮的作用，但不影響心血管系統(tǒng)調(diào)節(jié)中的其他受體。各種高血壓動(dòng)物模型口服本品后的降壓作用呈劑量依賴性，可減輕大鼠的心肌肥厚的小動(dòng)脈性腎硬化。對(duì)高血壓病人舒張壓的作用比洛沙坦鉀50mg或氨氯地平5～10mg更好。
【藥代動(dòng)力】 本品口服后0.5～1.0h達(dá)血漿峰濃度。單次口服本品20、40、80和120mg后其峰濃度分別為17、100、870和1 422ng/ml口服40和80mg后的AUC為811和2 735ng/(h·ml)。本品的生物利用度約為40%～50%，進(jìn)食對(duì)本品的生物利用度影響不大。與其他血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑相似本品主要通過(guò)肝臟結(jié)合成為無(wú)活性的葡萄糖醛酸化合物。在20～160mg劑量范圍中，呈非線性消除，消除半衰期約24h。作用持續(xù)時(shí)間至少24h。每日1次口服的血漿蓄積指數(shù)為1.5～2.0。血漿總體清除
【適應(yīng)癥】 本品適用于Ⅰ期和Ⅱ期高血壓。
【用法用量】 口服，1次/d，通常劑量為40mg。在20～40mg劑量范圍內(nèi)，本品的降壓作用與劑量相關(guān)。若劑量達(dá)80mg，降壓效果仍不滿意，可加用利尿劑；也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
【不良反應(yīng)】 本品的不良反應(yīng)輕微且呈一過(guò)性，一般不需停藥。常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括呼吸道感染（7%）、背痛（3%）、鼻竇炎（3%）、腹瀉（3%）及嗜睡、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)。本品毒性的早期癥狀是低血壓和心動(dòng)過(guò)速。對(duì)有低血壓可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿劑治療、透析或嚴(yán)重血容量不足等）應(yīng)注意觀察。
【注意事項(xiàng)】 對(duì)本品或其他敵國(guó)管緊張素受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑過(guò)敏者禁用；婦女一旦妊娠應(yīng)立即停藥；應(yīng)用本品期間若發(fā)現(xiàn)有喉頭喘鳴和面部血管神經(jīng)性水腫，應(yīng)立即停藥；治療期間可能出現(xiàn)腎損害，服用本品的病人應(yīng)每月檢查腎功能，腎功能惡化應(yīng)停藥；肝功能障礙病人應(yīng)減低劑量。本品可提高地高辛的血漿濃度平均49%。本品不通過(guò)細(xì)胞色素P450酶代謝，但對(duì)CYP 2C19有部分抑制作用，因此對(duì)由CYP 2C19代謝的藥物，本呂可能抑制其代謝。
【規(guī)格】片劑：每片含本品40mg、80mg。