胰腺中胰島β細胞分泌的一種激素。1922年由英國的班廷(Banting)和貝斯特(Best)所發(fā)現(xiàn),為一種能降低血糖的物質。1926年獲得結晶的胰島素。1954年闡明胰島素的氨基酸組成。到60年代中期,已進行人工合成。我國于1965年首次用化學方法合成了具有生物活性的結晶牛胰島素;隨后,查明了胰島素的三級空間結構。胰島素由51個氨基酸組成A、B兩條肽鏈,A鏈含21個氨基酸,B鏈含30個氨基酸,兩條肽鏈之間借兩個二硫鍵聯(lián)結,A鏈的第6與第11位氨基酸之間也有一個二硫鍵。
人胰島素分子量為5734道爾頓,等電點為pH5.6。在酸性環(huán)境(pH2.5~3.5)較穩(wěn)定,在堿性溶液中易被破壞,可形成鋅、鈷等胰島素結晶。又由于其分子中酸性氨基酸較多,可與堿性蛋白如魚精蛋白等結合,形成分子量大、溶解量低的魚精蛋白鋅胰島素。此種制劑注入皮下或肌肉吸收較慢,作用時間長,為長效胰島素。從胰島分泌的胰島素,經(jīng)門脈進入肝臟,40~50%在肝內(nèi)分解,其余進入體循環(huán)分布于全身。從靜脈注射胰島素,90%在20分鐘內(nèi)從血液中消失,絕大部分被組織吸收或被肝臟滅活。
胰島素的生理作用主要為促進合成代謝,主要靶器官是肝臟、脂肪組織、骨骼肌。
對糖代謝的調節(jié):血糖濃度為生理條件下對胰島素分泌的最重要調節(jié)因素。當血糖升高時,胰島素分泌可使肝臟、肌肉和脂肪組織加速攝取、貯存和利用葡萄糖,以使血糖水平下降。胰島素使進食后吸收的葡萄糖大量轉化成糖原貯存,并促進葡萄糖轉變成脂肪酸,轉運到脂肪貯存。抑制糖原異生。肌肉組織在無胰島素作用時,幾乎不能攝取葡萄糖。胰島素可使葡萄糖轉運入肌細胞,并可加速葡萄糖利用和肌糖原合成,致血糖降低。
對脂肪代謝的調節(jié):胰島素對脂肪合成和貯存起重要作用,在肝臟加速葡萄糖合成脂肪酸,貯存于脂肪細胞,脂肪本身在胰島素作用下也可合成少量脂肪酸,促進葡萄糖進入脂肪細胞,使其轉化成α-磷酸甘油,并與脂肪酸形成甘油三酯貯存于脂肪細胞中。
對蛋白質代謝的調節(jié):胰島素對蛋白質合成和貯存起主要作用。促進氨基酸轉運入細胞,并作用于核糖體,增加核糖核酸和脫氧核糖核酸生成,從而進一步增加蛋白質合成。抑制蛋白質分解,抑制糖原異生。如胰島素缺乏時,體內(nèi)蛋白質極度消耗,蛋白質分解和脂肪分解快而導致體重顯著減輕。
胰島素分泌的調節(jié):血糖濃度是生理條件下對胰島素分泌的最主要調節(jié)因素。營養(yǎng)物質如葡萄糖,氨基酸和自由脂肪酸的影響,對β細胞的影響因素如胰高血糖素對β細胞的直接刺激和升高血糖的間接作用都刺激胰島的分泌。當胰島素缺乏時,葡萄糖利用減少,肝糖原和肌糖原分解增加,肝糖原異生增加,血糖水平上升超過腎糖閾,葡萄糖隨尿排出而成糖尿病。