采用適當?shù)霓k法而延緩藥物在機體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的過程，從而使藥效延長的制劑。長效制劑的設(shè)計大多從減慢溶出速率和擴散速率兩方面考慮：在減慢溶出速率方面，可把藥物制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶的復合物、將藥物包藏于親水性膠體物質(zhì)或溶蝕性骨架中，控制藥物固體粒子的大小，也可減慢溶出速率；在減慢擴散速率方面，可以采用包衣片、增加藥液的粘度、制成乳劑、植入劑、含藥樹脂等方法。以上用藥劑學方法制作的長效制劑都可使藥物在人體內(nèi)的吸收和分布的速度減慢，達到延長療效的目的，理想的長效制劑應(yīng)該包括恒速釋放藥物的緩釋部分和釋放藥物較快的速釋部分。